- Antihistamininiai vaistai: kaip neutralizuoti neigiamus histamino?
- Blokatoriai
- Blokatoriai histamino H2 receptorių
- Cimetidinas
- Famotidinas
- Nizatidiną ir ranitidinas
- Šalutinis poveikis vartojant H2 blokatoriai histamino receptorių apie
- Antagonistai histamino H2 receptorių
Antagonistai histamino H2 receptorių
H2 receptorių antagonistai, antagonistais ar histamino H2 receptorių atrado daugelį metų vėliau H1 antagonistai. Pirmasis vaistas jais remiantis pradėjo cimetidinas, ranitidinas buvo laikomasi, famotidino ir nizatidiną.
Veiksmas
H2 receptorių blokatoriai slopina histamino H2 receptorių. Pagrindinis rezultatas yra skrandžio rūgšties sekrecijos slopinimo. Atsižvelgiant į rekomenduojamą dozę sekreciją įvairių H2 antagonistais panašūs.
Farmakokinetika
Biologinis vertė H2 antagonistais svyruoja nuo 50%, ranitidinas
Ranitidinas - Pagalba per recidyvų pepsinė opa prevencijos
famotidino ir apie 90% iki nizatidiną ir kai paskiriant dozė yra atsižvelgta. Dažniausiai jie yra rekomenduojama imtis naktį, siekiant sumažinti skrandžio sulčių rūgštingumą naktį. Jie kyla daugiausia per inkstus.
Mes turime ypač cimetidino. O likusios H2 antagonistai turi mažai įtakos citochromo P450, cimetidino slopina ją, ir taip pat padidina koncentraciją ir didina daugelio kitų narkotikų poveikį.
Terapinis naudojimas
Nuo skrandžio rūgštis sukelia pablogėjimą opa ir lėtina randai opa, H2 antagonistai yra naudojami gydant opą stemplės, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos bei stemplės opa kraujavimas kilmę. Pastaruoju atveju, dažniausiai naudojami H2 antagonistais į injekuojamos formos.
H2 antagonistai cimetidino, ranitidino, famotidino, nizatidino, ir taip pat gali būti naudojamas skrandžio ir žarnyno opa gydymui, bet yra ir kitas variantas - protonų siurblio inhibitorių, su kuriais, skirto Helicobacter pylori pašalinimo, antibiotikų paskirtas.
Šalutinis poveikis
Visi H2 antagonistai gali sukelti bradikardiją, dėl slopinimo teigiamo chronotropic poveikis histamino ir kitų šalutinis poveikis paprastai nėra sunkus.
Cimetidinas pasižymi endokrininę šalutinį poveikį
: Padidina prolaktino koncentraciją
Prolaktinas - poveikis organizmui nėra visiškai aiškus
kraujo plazmoje, ir gali sukelti ginekomastija
Ginekomastija - žinomas nuo seniausių laikų
ir galaktoreyu. Ji taip pat turi antiandrogeniniu veiksmų, išstumia dihidrotestosteronas ir tokiu būdu, kai kuriais atvejais, gali sukelti impotenciją
Impotencija - patelė požiūris į problemą
, Iki slopina citochromo P450 kepenų cimetidino gali sulėtinti įvairių vaistų, pavyzdžiui, geriamaisiais antikoaguliantais, benzodiazepinai, beta adrenerginių receptorių blokatorių, takrolimuzo, teofilino koncentraciją, nes tai viršija normalų biotransformacijos.
Straipsnis Tags:
- antihistamininiai vaistai